某制药有限公司诉国家知识产权局、第三人北京某制药有限公司发明专利权无效宣告请求行政纠纷案-化学产品发明充分公开和创造性的判断

人民法院案例库 入库编号：2023-09-3-024-006

关键词

行政/发明专利权无效宣告/化学产品用途/充分公开/创造性

基本案情

某制药有限公司诉称：本专利说明书实施例5中的试验数据不真实，故本专利说明书公开不充分。本专利权利要求1相对于证据22与公知常识的结合、证据2(5、6、8、9或11)与公知常识的结合不具备创造性。请求依法撤销原国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）作出的第32428号无效宣告请求审查决定（以下简称被诉决定）。

专利复审委员会、北京某制药有限公司辩称：被诉决定认定事实清楚、适用法律法规正确、审理程序合法，请求依法驳回某制药有限公司的诉讼请求。

北京知识产权法院经审理查明：本案涉及申请号为******、名称为“桂哌齐特氮氧化物、其制备方法和用途”的发明专利（以下简称本专利），专利权人为北京某制药有限公司，某制药有限公司为无效请求人。本专利权利要求1限定了桂哌齐特氮氧化物的结构式，权利要求2-14限定了桂哌齐特氮氧化物的制备方法，权利要求15限定了桂哌齐特氮氧化物用作标准品或对照品的应用，权利要求16、17限定了桂哌齐特氮氧化物杀虫剂的应用。被诉决定认定本专利说明书公开充分且具备创造性，维持本专利有效。某制药有限公司不服，提起行政诉讼。

北京知识产权法院于2018年2月28日作出（2017）京73行初5365号行政判决，认为，1.本专利说明书实施例5中记载的相关实验数据的真实性不能认可，不足以证明本专利权利要求1要求保护的化合物具有杀虫活性，不符合充分公开的要求。2.现有证据不能证明本专利权利要求1要求保护的化合物相对于已知化合物桂哌齐特，具有预料不到的用途或效果,本专利权利要求1保护的化合物不具备创造性。遂撤销被诉决定，责令重作。宣判后，北京某制药有限公司提起上诉。北京市高级人民法院于2018年12月24日作出（2018）京行终2962号行政判决，认为，1.本专利说明书公开了其作为标准品/对照品的应用，即公开了桂哌齐特氮氧化物的一个用途，本专利权利要求1-15及其相应说明书的记载，满足了专利法关于公开充分的要求。权利要求16、17及其说明书相应的记载不符合充分公开的要求。2.本专利权利要求15公开了桂哌齐特氮氧化物作为标准品/对照品的应用，该用途能够证明本专利权利要求1所限定的技术方案具有的一个技术效果，即相对于对比文件所公开的桂哌齐特或其盐而言，权利要求1-15具有预料不到的技术效果，具备创造性。本专利权利要求16、17要求保护的化合物不具备创造性。遂撤销被诉决定和一审判决，责令重作。某制药有限公司不服，向最高人民法院申请再审。最高人民法院裁定提审本案，并于2022年12月9日作出（2021）最高法行再283号行政判决，撤销被诉决定和一、二审判决，责令国家知识产权局重新作出决定。

裁判理由

最高人民法院再审认为：对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途。如果本领域技术人员无法预测发明能够实现所述用途，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途的定性或者定量实验数据。反之，如果本领域技术人员在专利申请日前能够预测发明可以实现所述用途，即使说明书中未记载足以证明发明可以实现所述用途的定性或者定量实验数据，该化学产品发明的用途仍满足了充分公开的要求。本案中，本专利要求保护的桂哌齐特氮氧化物是新的化合物，且各方当事人均确认本专利说明书中已经充分公开了上述化合物的确认和制备，故本案关键在于本专利说明书是否充分公开了本专利所要求保护的化合物的用途。鉴于各方当事人对二审法院关于本专利权利要求16和17涉及杀虫剂用途的认定没有争议，现仅就本专利说明书是否充分公开桂哌齐特氮氧化物用作对照品或者标准品的用途进行分析。本专利权利要求1限定了桂哌齐特氮氧化物的结构，权利要求2-14限定了桂哌齐特氮氧化物的制备方法，权利要求15限定了桂哌齐特氮氧化物用作标准品或对照品的应用。本专利说明书背景技术部分[0002][0003]记载了桂哌齐特的化学名称和结构式，[0004]载明：“桂哌齐特也是临床上广泛使用的心脑血管扩张药物，并且疗效明确……但是，桂哌齐特不稳定，在光照下很容易发生氧化，至今为止，未见有关桂哌齐特氧化产物的分离、结构确认及其用途研究的相关报道。”本专利说明书第[0018]记载：“本发明的桂哌齐特氮氧化物，可用作标准品或对照品。”根据本专利权利要求和说明书的上述记载，本领域技术人员可知桂哌齐特氮氧化物是桂哌齐特药物的一种氧化产物，用途是可用作标准品或对照品。作为一个新化合物，其用作标准品或对照品的应用本身就是化合物的一个用途。对照品或标准品作为标准物质，可用于测定物质含量，这对于本领域技术人员来说是公知常识。本专利说明书提供了桂哌齐特氮氧化物的制备实施例，获得的产物中氮氧化物含量可达99％以上，本领域技术人员知晓可将桂哌齐特氮氧化物作为标准品或对照品，根据实际应用场景，采用本领域常规的测试方法和测试体系进行操作。可见，本领域技术人员能够基于上述公知常识预测到桂哌齐特氮氧化物可以作为标准品或对照品的用途，本专利说明书中无需记载相关定性或者定量实验数据，本专利说明书已经充分公开了桂哌齐特氮氧化物用作对照品或者标准品的用途。本领域技术人员根据本专利说明书的记载可以实现桂哌齐特氮氧化物的确认、制备和作为标准品或对照品的用途，本专利说明书已经满足了专利法有关新化合物充分公开的要求。二审法院认定本专利说明书公开了桂哌齐特氮氧化物作为标准品或对照品的应用，即公开了桂哌齐特氮氧化物的一个用途，满足了专利法第二十六条第三款规定的要求，并无不当。

对于与已知化合物结构相近的新化合物，必须要有预料不到的用途或效果，才能认定其具备创造性。此预料不到的用途或者效果对本领域技术人员来说，是事先无法预测或者推理出来的。

本案中，本专利权利要求1要求保护桂哌齐特氮氧化物。本专利权利要求1与各对比文件相比，区别在于权利要求1明确了桂哌齐特氮氧化物的结构。本专利实际解决的技术问题是发现了式(I)的桂哌齐特氮氧化物并确定了其结构，及其用作标准品或对照品的用途。本专利权利要求1要求保护的桂哌齐特氮氧化物，是桂哌齐特中的一个N原子被氧化得到，对比二者的结构式可知二者属于结构相近的化合物。如上所述，对于某种化合物而言，其高纯产品在相应的仪器分析中可用作对照品或标准品是本领域技术人员的公知常识，本领域技术人员能够基于该公知常识想到桂哌齐特氮氧化物作为标准品或对照品的用途。因此，桂哌齐特氮氧化物可用作标准品或对照品，并未给本专利带来预料不到的技术效果。而且，桂哌齐特因其易氧化性，本身容易转化为桂哌齐特氮氧化物。对药物组合物领域，尽可能获得杂质含量更少、质量更高的药品是本领域技术人员的普遍需求。在该需求的驱动下，本领域技术人员基于控制药品质量的目的，容易想到将药品中可能存在的杂质通过常规分析仪器一一分离鉴定，确定其具体结构，并将这些分离出来的杂质化合物用作对照品或标准品的通用用途。因此，本专利权利要求1-15不具备创造性。二审法院认为本专利权利要求公开了桂哌齐特氮氧化物具有作为标准品或对照品的用途，该用途能够证明本专利权利要求1-15所限定的技术方案具有预料不到的技术效果，从而认定本专利具备创造性，认定事实及适用法律存在错误，应当予以纠正。

裁判要旨

1.化学产品发明应当完整地公开该产品的用途，但如果本领域技术人员以专利申请日前的知识水平和认知能力，能够合理预测发明可以实现所述用途，即使说明书中未记载足以证明发明可以实现所述用途的实验数据，该化学产品发明的用途仍满足了充分公开的要求。

2.对于与已知化合物结构相近的新化合物，必须要有预料不到的用途或效果，才能认定其具备创造性。

关联索引

《中华人民共和国专利法》第22条第3款

《中华人民共和国专利法》第26条第3款

一审：北京知识产权法院（2017）京73行初5365号行政判决（2018年2月28日）

二审：北京市高级人民法院（2018）京行终2962号行政判决（2018年12月24日）

再审审查：最高人民法院（2019）最高法行申3522号行政裁定（2020年11月30日）

再审：最高人民法院（2021）最高法行再283号行政判决（2022年12月9日）